ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакодинамические свойства
Сустамед состоит из четырех сложных эфиров тестостерона (пропионата, фенилпропионата, изокапроната и деканоата).
Тестостерон является первичным мужским половым гормоном, синтезируемым и выделяемым тестикулами. Он стимулирует рост и развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков (созревание предстательной железы, семенных пузырьков, полового члена и мошонки), распределение волос по мужскому типу на лице, лобке, груди), развитие гортани, мышц тела и распределение жира. Задерживает азот, натрий, калий и фосфор, усиливает анаболизм и снижает катаболизм белков. Преждевременное повышение концентрации тестостерона в плазме крови в период перед половым созреванием вызывает закрытие эпифизов и приостановку роста. Стимулирует продукцию эритропоэтина и эритроцитов. По механизму отрицательной обратной связи (feedback) угнетает секрецию лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов гипофиза и угнетает сперматогенез. У мужчин с первичным гипергонадотропным гипогонадизмом отмечается нормализация уровня гонадотропинов.
У женщин угнетает гонадотропную функцию гипофиза, функцию яичников, молочных желез, вызывает атрофию эндометрия. Антагонистическое действие по отношению к эстрогенам применяется при лечении миом, эндометриоза, рака груди. Проявляет благоприятное влияние при жалобах климактерического периода.
Фармакокинетические свойства.
Входящие в состав препарата эфиры тестостерона обладают различной скоростью всасывания и выведения, что обеспечивает быстрый и длительный (до 4 нед)
Сустанон эффект после однократной инъекции: тестостерона пропионат действует в течение первых суток, действие тестостерона фенилпропионата и изокапроната начинается через 24 ч после инъекции и продолжается до 2 нед. Тестостерона деканоат начинает свой эффект позже, но действует длительнее. В крови почти 98% тестостерона связывается со специфической фракцией глобулинов, связывающей тестостерон и эстрадиол. Биотрансформация происходит в печени до различных 17-кетостероидов, которые после конъюгации с глюкуроновой или серной кислотой выделяются с мочой (приблизительно 90%). Около 6% абсорбировавшегося препарата выводится с калом в несвязанном виде.
ПОКАЗАНИЯ
У мужчин — андрогенная недостаточность после кастрации, евнухоидизм, гипопитуитаризм, импотенция гормонального происхождения, симптомы мужского климакса (снижение либидо, умственной и физической активности), некоторые формы бесплодия с нарушением сперматогенеза, остеопороз, вызванный андрогенной недостаточностью; у женщин — гиперэстрогенизм; миома матки; эндометриоз; рак молочной железы; остеопороз.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Внутримышечно, глубоко в ягодичную мышцу. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и реакции больного.
Как правило, взрослым в/м вводят 1 мл р-ра через 14 дней; при достижении терапевтического эффекта – 1 мл в/м через 28 дней. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.
При бесплодии у мужчин (азоспермия, олигоспермия): по 2 мл 1 раз каждые 2 нед (при появлении болезненной эрекции полового члена лечение прекращают).
При раке молочной железы у женщин: по 1–2 мл каждые 1–2 нед, лечение длительное.
Препарат нельзя вводить внутривенно!
