Тестостерон ундеканоат действующее вещество у Небидо.
Тестостерона ундеканоат является сложным эфиром природного андрогена тестостерона. Активная форма, тестостерон, образуется в результате отщепления боковой цепи.
Тестостерон является важнейшим андрогеном в мужском организме и синтезируется главным образом в яичках и в меньшем количестве в коре надпочечников.
Тестостерон отвечает за формирование мужских половых признаков во время внутриутробного развития, в раннем детстве, а также в период полового созревания, а затем - за поддержку мужского фенотипа и андрогензависимые функций (например, сперматогенез, функции придаточных половых желез). Тестостерон также реализует другие функции, в частности в коже, в тканях опорно-двигательного аппарата, почках, печени, костном мозге и центральной нервной системе.
В зависимости от целевого органа, действие тестостерона главным образом андрогенное (например, простата, семенные пузырьки, придаток яичка) или протеино-анаболическое (мышцы, кости, кроветворная система, почки, печень).
Действие тестостерона в некоторых органах обнаруживается после его преобразования в периферических тканях в эстрадиол, который затем связывается с рецепторами эстрогенов в ядрах клеток-мишеней (например, гипофиза, жировой ткани, мозга, костей и тестикулярных клетках Лейдига).
Препарат Небидо представляет собой препарат-депо, вводится внутримышечно и содержит тестостерона ундеканоат; вследствие этого эффект первого прохождения отсутствует. После инъекции тестостерона ундеканоата в виде масляного раствора данное соединение постепенно высвобождается из депо и почти полностью расщепляется сывороточными эстеразами на тестостерон и ундеканоиновую кислоту. Рост концентрации тестостерона в сыворотке крови относительно базальных показателей может определяться уже на следующий день после инъекции.
