Фармакологические.
Провирон является активным андрогеном, предназначенным для перорального приема. Наличие метильной группы в позиции С-1 обусловливает особые свойства этого стероида, который в отличие от тестостерона и всех его производных, используемых для андрогенной терапии, не метаболизируется в эстрогена. Эта разница объясняет тот факт, что в обычных терапевтических дозах у здоровых мужчин Провирон незначительно подавляет синтез гипофизом гонадотропина, и, соответственно, снижение сперматогенеза не происходит. В отличие от других андрогенов, которые заменяют эндогенные андрогены и подавляют их синтез, Провирон дополняет действие эндогенных андрогенов. Также, в отличие от других андрогенов, активных при пероральном применении, Провирон хорошо переносится печенью (что, вероятно, связано с отсутствием заменителя 17-алкил стероидного ядра). Фармакокинетика. После приема местеролон быстро и практически полностью абсорбируется в диапазоне доз, что составляет 25-100 мг. Максимальная концентрация в сыворотке крови - 3,1 ± 1,1 нг / мл достигается через 1,6 ± 0,6 часа после приема препарата Провирон . Несмотря на это, уровень действующего вещества в сыворотке крови снижается с конечным периодом полувыведения 12-13 часов. 98% местеролона связывается с белками плазмы крови 40% местеролона - с альбумином и 58% - с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Местеролон быстро метаболизируется. Скорость метаболического клиренса из сыворотки крови составляет 4,4 ± 1,6 мл • мин -1 • кг -1 . Вещество не выводится почками в неизмененном виде. Главными метаболитами являются 1α-метил-андростерон, в конъюгированной форме составляет 55-70% метаболитов, экскретируется почками. Соотношение глюкуронидов основного метаболита до сульфатов составляет около 12: 1. Другим метаболитом является 1α-метил-5α-андростан-3α, 17β-диол, который составляет около 3% метаболитов, выделяемых почками. Метаболических превращений в эстрогены или ГКС не наблюдали. 77% дозы местеролона выводится в виде метаболитов с мочой, а 13% дозы - с калом. В течение 7 дней 90% введенной дозы было обнаружено в моче и фекалиях, из них 50% экскретировалось с мочой в течение первых 24 часов. Биодоступность местеролона составляет примерно 3% от дозы, которая была введена перорально.
Недостаточность андрогенов или мужское бесплодие, вызванные первичным или вторичным снижением функции половых желез (гипогонадизмом) у мужчин.
Рак предстательной железы (поскольку андрогены могут стимулировать рост существующей карциномы). Опухоли печени в настоящее время или в прошлом. Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата.
